2016年11月10日訊  近日，德國制藥巨頭拜耳向歐洲、美國和日本監管機構提交了關于擴大抗癌藥regorafenib適應癥的上市申請，希望能將該藥物用于肝癌的二線治療。

Stivarga是一種口服多激酶抑制劑，能夠阻斷數個促血管生成VEGF受體酪氨酸激酶，這些激酶在腫瘤的血管生成中發揮著重要作用。除了VEGFR 1-3之外，該藥還可以抑制各種癌和腫瘤微環境中的多種激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT， RET， PDGFR及FGFR，每種激酶單獨和聯合調控腫瘤的生長、基質微環境的形成及疾病的進展。目前已經以商品名Stivarga在全球多個國家上市，用于治療轉移性結直腸癌和轉移性胃腸道間質瘤。

拜耳向多國藥品監管部門提交的擴大適應癥申請主要是基于一項名為RESORCE的積極臨床試驗數據，該臨床試驗招募了既往接受過Nexavar (sorafenib)治療并發生疾病進展的不可切除性肝細胞癌患者，數據表明和安慰劑相比，Regorafenib能夠顯著延長患者的總體生存期和中位生存期（10.6個月vs7.8個月），并且患者總體的死亡風險降低了37%。

肝細胞癌是世界范圍內多發癌癥，也是我國致死率較高的惡性腫瘤之一。肝癌的發病機制復雜，目前普遍認為與HBV感染有關，存在慢性肝炎-肝硬化-肝癌這一發病過程，除了手術和常規化療外，目前已經批準的一線靶向藥物為sorafenib。每年全球新增肝癌78萬例（中國超過39.5萬例，歐盟5.2萬例，美國3萬例），因此迫切需要新的藥物來滿足患者的需求，這也表明肝癌是全球腫瘤藥市場中非常重要的一部分。對于拜耳而言，拿下肝細胞癌（HCC）二線用藥是擴大該藥物市場的重要一環。