勃林格殷格翰與禮來糖尿病聯盟開發的SGLT2抑制劑類降糖藥Jardiance（empagliflozin，恩格列凈）于2014年獲得美國FDA批準上市，目前已經成為治療2型糖尿病的一款重磅藥物。不過，這2家公司一直致力于讓這種藥物被批準用于治療沒有糖尿病的心力衰竭患者，現在，已有臨床前數據顯示出Jardiance在治療這種適應癥中的希望。

來自美國紐約西奈山伊坎醫學院的研究人員發現，在心力衰竭的模型豬中，Jardiance改善了心臟功能。研究表明，經過2個月的藥物治療，模型豬心臟的左心室變小變薄，收縮力也越來越強。這項研究已發表在《美國心臟病學會雜志》（JACC）上。

Jardiance是一種SGLT2抑制劑，已經顯示出對心臟健康有積極作用的跡象。禮來和勃林格殷格翰在2015年對糖尿病患者進行的EMPA-REG預后研究中報告了心血管風險的顯著降低，在過去幾年中，雙方一直在對無糖尿病患者開展心臟試驗。

在JACC上發表的研究中，研究人員共使用了14頭患有心臟衰竭的豬，并給其中7頭豬服用Jardiance。研究人員使用先進的成像技術，如心臟磁共振和三維超聲心動圖來觀察動物的心臟發生了什么。據一份聲明稱，他們報告了所有接受Jardiance治療的模型豬的心臟功能都得到了改善，肺充血（通常會導致呼吸急促）和心力衰竭生物標志物減少。

禮來和勃林格殷格翰早就知道Jardiance可以降低心臟死亡的風險，但目前還不清楚這種藥物是如何對心臟產生如此積極的影響的。西奈山的研究人員發現這種藥物可以改善心臟新陳代謝。具體來說，當模型豬服用這種藥物時，它們的心臟消耗更多的脂肪酸和更少的葡萄糖，這反過來幫助它們更有效地發揮作用，產生更多的能量。

文章的共同主要作者、西奈山博士后Carlos Santos Gallego醫學博士在聲明中表示，“這項研究為心力衰竭提供了一種新的治療策略，該領域對新療法存在著迫切的需求，特別是考慮到自20世紀90年代以來還沒有新的有效的治療心力衰竭的藥物。”

改善心臟代謝是許多研究心臟病的研究人員正在研究的一種策略。例如，上個月俄亥俄州立大學的科學家發表的研究表明，缺乏一種叫做酰基輔酶A的活性脂肪化合物會導致有害脂肪的毒性積累，并阻礙心臟有效地泵送脂肪。

至于禮來和勃林格殷格翰，雙方正在進行大量的研究，旨在證明Jardiance對非糖尿病患者的心臟有好處。去年，雙方進一步擴大了臨床項目，增加了2項III期研究，評估12周Jardiance與安慰劑治療心力衰竭。這些研究將于今年結束，屆時將公布Jardiance減輕癥狀和提高運動能力的效果。

西奈山研究的作者正在參加一項由勃林格殷格翰和禮來發起的研究，該研究旨在進一步調查Jardiance對心臟健康的影響是否獨立于其降糖機制而發生。

Jardiance：全球首個降低心血管死亡風險的降糖藥，2024年銷售額將達35億美元

Jardiance（empagliflozin，恩格列凈）屬于鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2（SGLT-2）抑制劑類藥物。新興的SGLT-2抑制劑類藥物，已被證實能夠阻斷腎臟中葡萄糖的再吸收作用，將過多的葡萄糖排泄到體外，從而達到降低血糖水平的效果，而且該降糖效果不依賴于β細胞功能和胰島素抵抗。

值得一提的是，Jardiance是第一種將降低心血管死亡風險數據納入藥物標簽的2型糖尿病藥物。在美國，Jardiance于2014年8月獲FDA批準上市，輔助飲食及鍛煉，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。2016年底，Jardiance再獲FDA批準，用于并發心血管疾病的2型糖尿病患者，降低心血管死亡風險。此次批準，使Jardiance成為全球獲批的首個可降低2型糖尿病患者心血管死亡風險的降糖藥。目前已知，糖尿病會增加患者發生心臟病、中風等疾病的風險，而心血管并發癥發過來也會顯著影響糖尿病患者的身體健康及預期壽命。

據估計，在全球范圍內，大約有50%的2型糖尿病死亡病例是由心血管疾病引起；而在美國，這一比例高達三分之二。因此，該領域迫切需要一種能有效降低這種并發癥的糖尿病藥物。因此Jardiance新適應癥的獲批，標志著并發心血管疾病的2型糖尿病患者群體在臨床治療上的一個重大里程碑。

自上市以來，Jardiance的銷售額快速增長，2017年全球銷售額已突破了10億美元大關。2018年6月，醫藥市場調研機構EvaluatePharma發布報告預測，Jardiance在2024年的全球銷售額將達到35.10億美元，成為全球最暢銷的SGLT-2抑制劑，同時也是全球第三大暢銷降糖藥。

原文出處：BI and Lilly's diabetes drug Jardiance reverses heart failure in animal models

原標題：降糖藥治療心力衰竭！勃林格/禮來重磅SGLT2抑制劑Jardiance（恩格列凈）顯著改善心臟功能