westport, 2001年1月4日(路透社醫學新聞)據1月4日出版的自然雜志報道,一種取自狼蛛毒液中的肽類(gsmtx-4)可以通過阻斷由牽張活化的離子通道來抑制兔心臟發生心房顫動。
布法羅市紐約州立大學的frederick sachs博士說:“盡管從八十年代起我們就已經知道了離子通道的重要性,但一直以來,我們總是在試圖尋找某種物質,希望它能打開或關閉這些通道,從而發現它們對機體所起的作用。”
sachs博士及其同事開始對小鼠的細胞膜成分進行研究,并記錄了單離子通道的活性。sachs博士說,“一種方法就是按化學制品目錄買來每一種物質,并把它排放到通道上看看會有什么作用,不過這種做法對我來說存在心理上的困難。但是,在自然分泌的毒液中廣泛存在著各種各樣的神經活性物質,而昆蟲毒液最大的好處是不含有親脂性的酶,這與蛇毒不同,因此我們更容易對昆蟲毒液進行篩查。”
研究人員發現狼蛛的毒液確實對離子通道有作用。sachs博士說:“我們用實驗小鼠的腦細胞分離出這種肽,然后希望找出其是否具有普遍性,因為基于這些結果我們發現,所有應激誘導的心律失常都可能被某種像該肽一樣的物質所阻斷。”
sachs博士及其同事提純了足夠的毒素來做試驗,這些毒素能中斷兔心臟心律失常的發作而對心臟的其它功能不產生影響。sachs說:“真是太不可思議了——真想不到會這么好,科學從來沒有這樣完美的結果。這都有點令我不敢相信。”
研究人員認為gsmtx-4將對心臟的其它室腔有相同的作用,因此它可能成為一種新型的抗心律失常藥,它直接針對致病原因而不是纖維性顫動的癥狀。
sachs博士說,這種活性物質是一個由34個氨基酸組成的小肽。“我正在與一些制藥公司協商,希望對其進行進一步發展。我認為這種肽的毒性不會很大,但在將其應用于人類之前,我們還有很多工作要做。”
這種毒液中還含有阻斷鈉通道和鈣通道的其它肽類,sachs博士認為這一特點可能使其具有廣泛的治療作用。他說:“我們已經研制了有活性的多種變異體,其中部分轉變成激活劑或抑制劑。毫無疑問,經過長期努力我們能夠純化與這種肽結合的通道,到時候我們就可以從事相關dna的研究了。”(實習編輯:小鹿)
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