12月4日，Domain Therapeutics宣布與德國勃林格殷格翰公司達成了一項藥物發現、協作和許可協議，合作標的為Domain公司中樞神經系統疾病（CNS）G蛋白偶聯受體（GPCRs）平臺。

此次合作結合了法國和加拿大生物制藥公司Domain公司在CNS、腫瘤學和免疫學中發現GPCR靶向藥物的專業知識，以及勃林格殷格翰的藥物發現和臨床開發方面的專業知識。前者將使用其專有平臺DTect-All™與bioSens-All™進行藥物發現，這兩個平臺可用于篩選和表征潛在的GPCR靶向小分子先導化合物。此外，Domain公司還利用其廣泛的全球GPCR專家網絡（Douglas研究所的Brigitte Kieffer、IRIC研究所的Michel Bouvier），為藥物發現階段提供更多的知識和見解。

Domain公司將有資格獲得前期付款，發現、開發和商業里程碑付款以及銷售的版稅，但財務細節未予披露。

盡管勃林格殷格翰已經有銷售帕金森病的產品，但它目前并不是CNS領域的主要參與者。該公司已將CNS類別藥物列為其優先產品之一，而且重點放在阿爾茨海默病、精神分裂癥和抑郁癥。公司認為，與Domain Therapeutics合作將增強其早期發現能力。

目前，這家德國制藥公司在CNS領域最靠前的資產是中期階段候選品種BI409306，這是一種磷二酯酶9A抑制劑，正在進行精神分裂癥的臨床研究，而今年早些時候由于其在阿爾茨海默癥治療中認知評分數據令人失望，阿爾茨海默病適應癥的開發已經終止。

G蛋白偶聯受體（GPCRs）屬于膜受體家族，是多種適應癥的主要治療靶點之一。激素或特定配體與受體結合位點的結合激活了細胞內信號傳遞的一條或多條途徑，這使得細胞能夠對其環境的變化提供一個適應的響應。針對GPCRs的藥物約占市場上所有治療藥物的40%，但僅占GPCRs家族的15%。因此迄今為止，GPCRs在很大程度上仍未得到充分利用。

Domain公司的技術平臺之一DTect-All是一種用于識別與工程化GPCR 7-跨膜（7-TM）結構域相互作用化合物的結合技術。該平臺輔以在穩定的細胞系上建立的熒光探針，可作為GPCR構象變化的替代標記物。

BioSens-All平臺可以實現與GPCR激活相關信號復合狀態的獲得，它由基于BRET的生物傳感器組合而成，每個傳感器都設計用于跟蹤GPCR激活時的一個特定信號事件。該平臺擁有超過25個生物傳感器，是專門用于表征GPCR信號傳導的獨特功能分析產品，可以設計出適合研究人員需求的定制研究（生物傳感器的數量和類型）。

（新浪醫藥編譯/David）

文章參考來源：

1、Boehringer inks pact with Domain for GPCR neurology drugs

2、Domain Therapeutics signs a multi-target research collaboration and license agreement with Boehringer Ingelheim on G Protein-Coupled Receptors (GPCRs) for Central Nervous System Disorders

3、http://www.domaintherapeutics.com/research-and-technology/dtect-all.html